達拉非尼 (Dabrafenib,Dabradx)

達拉非尼的說明書

達拉非尼能特異性抑制BRAF V600突變之激酶活性，並阻斷異常增生之MAPK訊息傳遞路徑，進而抑制腫瘤細胞生長與增生。

適應症

BRAF V600突變陽性之無法切除或轉移性黑色素瘤

達拉非尼與曲美替尼之合併療法適用於治療BRAF V600突變陽性之無法切除或轉移性黑色素瘤患者。

術後切除之BRAF V600突變陽性黑色素瘤的輔助治療

達拉非尼與曲美替尼之合併療法適用於完全切除後之第三期BRAF V600突變陽性黑色素瘤患者的輔助治療。

BRAF V600突變陽性之轉移性非小細胞肺癌

達拉非尼與曲美替尼之合併療法適用於治療BRAF V600突變陽性之轉移性非小細胞肺癌患者。

此適應症基於第二期臨床試驗之客觀緩解率與緩解持續時間，獲得條件性核准。本適應症的完全核准，取決於目前正在進行的確認性臨床試驗能否證實達拉非尼甲磺酸鹽膠囊與曲美替尼錠併用之臨床效益。

藥品概述

用法用量

達拉非尼必須於具有抗腫瘤治療經驗之醫療機構內給藥。

BRAF V600檢測

在使用達拉非尼與曲美替尼合併治療前，必須採用國家藥品監督管理局核准之檢測方法進行BRAF V600突變檢測。

僅有經確認BRAF V600突變陽性之患者方可接受本品治療。

本品與曲美替尼之合併療法不適用於

BRAF野生型黑色素瘤或非小細胞肺癌患者。

用法用量

達拉非尼之建議劑量為每次150毫克，每日兩次（相當於每日總劑量300毫克）。

本品應與曲美替尼合併給藥，直至疾病惡化或發生無法忍受之毒性為止。

本品應於餐前至少1小時或餐後至少2小時服用，兩次給藥間隔約12小時。

應每日固定時間服用。

若錯過一次本品劑量，且距下次預定給藥時間不足6小時，則不應補服。

當本品與曲美替尼合併使用時，曲美替尼應每日一次固定時間服用，並與本品之早晨或傍晚劑量一同服用。

請勿開啟、壓碎或破壞本品。

特殊族群

肝功能不全

輕度肝功能不全患者無需調整劑量。中度至重度肝功能不全患者尚無臨床資料，無法確定是否需要調整劑量。肝臟代謝與膽道分泌為達拉非尼甲磺酸鹽及其代謝物之主要排除路徑，中度至重度肝功能不全患者之曝藥量可能增加。本品用於中度或重度肝功能不全患者時應謹慎。

腎功能不全

輕度或中度腎功能不全患者無需調整劑量。重度腎功能不全患者尚無臨床資料，無法確定是否需要調整劑量。本品用於重度腎功能不全患者時應謹慎。

兒童患者

本品於兒童及青少年（<18歲）之安全性與療效尚未確立，且無臨床資料。>

老年患者

65歲以上患者無需調整起始劑量。

不良反應

接受本品治療之患者中最常見的不良反應（≥20%），依發生率降序列舉如下：

角化過度、頭痛、發燒、關節痛、乳突瘤、禿髮、手足症候群。

禁忌

對達拉非尼或任何賦形劑過敏者。

警語及注意事項

達拉非尼甲磺酸鹽與曲美替尼合併治療先前接受BRAF抑制劑治療後疾病惡化之黑色素瘤患者

有關本品與曲美替尼合併用於先前接受BRAF抑制劑治療後疾病惡化患者之臨床資料有限。

這些資料顯示合併療法於此類患者之療效降低。因此，對於曾接受BRAF抑制劑治療之患者，在開始合併療法前應考慮其他治療選項。

BRAF抑制劑治療疾病惡化後之最佳治療順序尚未確立。

新的原發性惡性腫瘤

皮膚惡性腫瘤

於本品單一療法臨床試驗中，皮膚鱗狀細胞癌及角化棘皮瘤之發生率分別為11%及4%。

基底細胞癌及新的原發性黑色素瘤之發生率分別為4%及1%。

於本品與曲美替尼合併療法臨床試驗中，皮膚鱗狀細胞癌（含角化棘皮瘤）發生於2%之患者。

基底細胞癌及新的原發性黑色素瘤之發生率分別為3%及<1%。

應於開始本品治療前、治療期間每2個月一次，以及停藥後6個月內進行皮膚學評估。

非皮膚惡性腫瘤

基於其作用機轉，本品可能透過突變或其他機制活化RAS，促進惡性腫瘤之生長與進展。

於本品單一療法及與曲美替尼合併療法之臨床試驗中，非皮膚惡性腫瘤發生於1%之患者。

應監測接受本品治療之患者有無非皮膚惡性腫瘤之徵兆及症狀。

對於RAS突變陽性之非皮膚惡性腫瘤患者，應永久停止本品。

BRAF野生型腫瘤之腫瘤促進效應

體外研究顯示，暴露於BRAF抑制劑之BRAF野生型細胞中，MAPK訊息傳遞出現矛盾活化，且細胞增生增加。

在開始本品單一療法或與曲美替尼合併治療前，應確認BRAF V600突變狀態。

更多詳細藥品資訊，請參閱官方仿單。

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